오쏘-카보닐 헤테로고리 화합물의 합성, 특성 및 생물학적 평가

Abstract

Mono- , bis-triazinyl 에 치환된 카보라닐계 화합물의 합성을 위한 방법으로 1,2-C2B10H12 를 기본골격으로 사용하였고 bis[di(methoxyethyl)amino] 와 bis(dimorpholino)triazine 을 치환기로 사용하였다. 6-Chloro-2,4-bis(morpholino)- (1a) 또는 bis[di(methoxyethyl)amino]-1,3,5-triazine (1b) 와 함께 propargyl alcohol 과 decaborane 을 반응시켜 mono- 또는 bis-substituted triazinyl-o-carboranes (3-5) 이다. Morpholino 와 methoxyethyl 작용기는 triazine 의 amine 단위에서 NMR spectroscopy 의 1H 와 13C 에 의해 확인할 수 있다. 그리고 triazinyl-o-carboranes 의 구조는 3b, 3c 의 X-ray 결정구조를 통해 확인할 수 있다. 합성된 화합물들 중에서 한 가지는 물에 대한 용해도가 증가한 것을 볼 수 있다. Bis-triazinyl 단위체의 효과적인 위장으로부터 발생한 것으로 주변부의 극성 작용기에 의한 것이다. 또한 5a 는 HeLa cell 에서 높은 보론 흡수도를 보이고 B-16 melanoma cell 에서 낮은 독성을 가진다. 이것은 BNCT용 선구물질로서의 가능성이 크다는 것을 보여준다.